Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA III
| Nome del corso | Chimica e tecnologia farmaceutiche |
|---|---|
| Codice insegnamento | 65003906 |
| Sede | PERUGIA |
| Curriculum | Comune a tutti i curricula |
| Docente responsabile | Antimo Gioiello |
| Docenti |
|
| Ore |
|
| CFU | 6 |
| Regolamento | Coorte 2020 |
| Erogato | Erogato nel 2024/25 |
| Erogato altro regolamento | |
| Attività | Caratterizzante |
| Ambito | Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche |
| Settore | CHIM/08 |
| Tipo insegnamento | Obbligatorio (Required) |
| Tipo attività | Attività formativa monodisciplinare |
| Lingua insegnamento | ITALIANO |
| Contenuti | Fornire una ampia conoscenza sul processo che porta alla scoperta e sviluppo di nuovi farmaci con approfondimenti sui passaggi chiave che permettono con successo il suo completamento. Particolare attenzione sarà rivolta alle strategie e tecnologie in grado di portare innovazione e sostenibilità alle pratiche di chimica farmaceutica. |
| Testi di riferimento | 1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Graham L. Patrick, II Edizione (Editore: EdiSes). 2) Drugs: From Discovery to Approval, 2nd Edition Rick Ng (Editore: Wiley-Blackwell). |
| Obiettivi formativi | L'obiettivo dell'insegnamento di Chimica Farmaceutica III è di fornire allo studente una ampia conoscenza sul processo di scoperta e sviluppo del farmaco. Particolare attenzione verrà rivolta agli approcci innovativi e alle tecnologie emergenti che caratterizzano l'evoluzione della chimica farmaceutica e la modernizzazione dell'industria del farmaco. Le principali conoscenze acquisite saranno: - Fasi e stadi nella scoperta e sviluppo di un nuovo farmaco - Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità e complessità molecolare, lead- and drug-likeness - Approcci per la scoperta, ottimizzazione e sviluppo di un composto "lead" - Metodi computazionali per lo studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico - Tecnologie chimiche abilitanti Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno: - Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi composti hit, lead e candidati clinici - Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio - Progettare e sintetizzare una libreria chimica - Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead. |
| Prerequisiti | I contenuti ed obiettivi del corso saranno pienamente acquisiti e raggiunti dallo studente se in possesso delle seguenti conoscenze. Conoscenze indispensabili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Chimica Farmaceutica (I e II) Chimica Organica (I e II) - Farmacologia Conoscenze importanti che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Laboratorio di preparazione estrattiva e sintetica dei farmaci - Inglese Conoscenze utili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Chimica generale - Chimica fisica. |
| Metodi didattici | - Lezioni in aula su tutti gli argomenti dl corso. - Seminari su tematiche di interesse generale e di innovazione tecnologica e metodologica. - Saranno inoltre previste esercitazioni di laboratorio di chimica computazionale. |
| Altre informazioni | Le attività didattiche integrative e seminariali vengono stabilite di comune accordo con gli studenti. Possono riguardare seminari tematici, approfondimenti tecnici e pratici, e rivisitazioni di comuni pratiche di laboratorio. |
| Modalità di verifica dell'apprendimento | L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma. Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto. Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa |
| Programma esteso | Introduzione al corso Selezione e validazione del bersaglio biologico Saggi biologici primari e secondari, in vitro e cellulari Chimica computazionale - Virtual screening - Approccio target- and ligand-based - Approcci chemoinformatici (COMFA, AI) Ottimizzazione hit-to-lead - Chimica farmaceutica tradizionale e ‘fragment-based’ - Proprietà ed attività di un composto hit e lead - Modalità per lo sviluppo di un composto lead - Strategie per la realizzazione di librerie chimiche (drug-like, lead- like, natural-like) Identificazione di un compost lead Importanza della sintesi nella drug discovery - Concetti - Sustainable drug discovery, chimica sostenibile e principi della green chemistry - Casi studio Sintesi in fase solida e combinatoriale - Principi e metodi - Oligonucleotidi antisenso - Esempi di sintesi in fase solida - Sintesi parallela e split-and-pool Target e diversity-oriented synthesis - Principi ed applicazioni in drug discovery - Approccio DOS nella costruzione di una libreria di composti (es: acido scichimico) - Approccio DOS biomimetico (es: galantanamina) Complexity Generating Reactions - Concetto di diversità e complessità chimica - Reazioni tandem - Reazioni multicomponenti Sintesi in flusso continuo e alle microonde - Principi e strumentazione - Ottimizzazione di processo e DoE - Esempi ed applicazioni Foto- ed elettro-chimica - Principi, cenni storici e strumentazione - Esempi ed applicazioni Biocatalisi nella sintesi di farmaci - Principi e strumentazione - Catalisi enzimatica e cellulare - Esempi ed applicazioni |